拉罗替尼是一款广谱抗癌药，上市时间不长，而且与以往普通抗癌药不一样，拉罗替尼是针对基因而不是适应症的抗癌药物，由此拉罗替尼成为全球第一个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。下面碧康制药小编给大家带来拉罗替尼简单的使用说明书，一起来看看吧。

通用名：Larotrectinib(拉罗替尼)

靶点：NTRK

厂家：孟加拉耀品国际

规格：100mg(胶囊)

美国获批：2018年11月

中国香港上市：2019年6月

获批适应症：NTRK基因融合的实体瘤

使用前提：患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼;

推荐剂量：

对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者，推荐剂量为100mg每次，每天两次，与食物或不与食物同服皆可;

对于体表面积小于1㎡的儿童患者，推荐剂量为100mg/㎡(按体表面积计算)每次，每天两次，与食物或不与食物同服皆可。

关于拉罗替尼

拉罗替尼(larotrectinib，又称LOXO-101、ARRY-470和VITRAKVI®)是一种由Loxo Oncology和拜耳公司共同开发的新型口服小分子、高选择性原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase，TRK)抑制剂，用于儿童和成人NTRK基因融合患者的治疗，在儿童与成人携带NTRK基因融合的多种实体瘤中均具有良好的疗效及安全性。

关于NTRK

NTRK基因包含NTRK1、NTRK2、NTRK3，分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB、TRKC的合成。

神经营养因子与TRK蛋白质集合后可诱导受体二聚体化、磷酸化并激活下游PI3K、RAS/MAPK/ERK和PLC-Ɣ的信号级联通路。

TRK信号通路的改变，已经被发现是许多肿瘤的致病原因，特别是NTRK基因的融合，为目前最明确的致癌驱动基因。

NTRK基因融合虽然是明确的致癌驱动基因，且拉罗替尼对于NTRK基因融合有着非常好的疗效和安全性，但是，肿瘤患者的NTRK基因融合频率非常低，在所有实体瘤中NTRK基因融合的频率约为1%。

1986年首次在结直肠癌中报道了NTRK基因的融合，后来越来越多的NTRK基因融合类型在多种成人和儿童的实体瘤中被发现。

据报道，在比较常见的恶性肿瘤如肺癌、结直肠癌中NTRK基因融合的频率远低于5%，而在罕见的肿瘤如先天性婴儿纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌、分泌性乳腺癌、涎腺乳腺样分泌癌中基因融合频率较高。