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拉罗替尼是一款广谱抗癌药,上市时间不长,而且与以往普通抗癌药不一样,拉罗替尼是针对基因而不是适应症的抗癌药物,由此拉罗替尼成为全球第一个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。下面碧康制药小编给大家带来拉罗替尼简单的使用说明书,一起来看看吧。
通用名:Larotrectinib(拉罗替尼)
靶点:NTRK
厂家:孟加拉耀品国际
规格:100mg(胶囊)
美国获批:2018年11月
中国香港上市:2019年6月
获批适应症:NTRK基因融合的实体瘤
使用前提:患者必须要有 NTRK 基因融合才可以使用拉罗替尼;
推荐剂量:
对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者,推荐剂量为100mg每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可;
对于体表面积小于1㎡的儿童患者,推荐剂量为100mg/㎡(按体表面积计算)每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可。
关于拉罗替尼
拉罗替尼(larotrectinib,又称LOXO-101、ARRY-470和VITRAKVI®)是一种由Loxo Oncology和拜耳公司共同开发的新型口服小分子、高选择性原肌球蛋白受体激酶(tropomyosin receptor kinase,TRK)抑制剂,用于儿童和成人NTRK基因融合患者的治疗,在儿童与成人携带NTRK基因融合的多种实体瘤中均具有良好的疗效及安全性。
关于NTRK
NTRK基因包含NTRK1、NTRK2、NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB、TRKC的合成。
神经营养因子与TRK蛋白质集合后可诱导受体二聚体化、磷酸化并激活下游PI3K、RAS/MAPK/ERK和PLC-Ɣ的信号级联通路。
TRK信号通路的改变,已经被发现是许多肿瘤的致病原因,特别是NTRK基因的融合,为目前最明确的致癌驱动基因。
NTRK基因融合虽然是明确的致癌驱动基因,且拉罗替尼对于NTRK基因融合有着非常好的疗效和安全性,但是,肿瘤患者的NTRK基因融合频率非常低,在所有实体瘤中NTRK基因融合的频率约为1%。
1986年首次在结直肠癌中报道了NTRK基因的融合,后来越来越多的NTRK基因融合类型在多种成人和儿童的实体瘤中被发现。
据报道,在比较常见的恶性肿瘤如肺癌、结直肠癌中NTRK基因融合的频率远低于5%,而在罕见的肿瘤如先天性婴儿纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌、分泌性乳腺癌、涎腺乳腺样分泌癌中基因融合频率较高。